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訊 8月22日，艾迪藥業發布公告，將受讓藥石科技（300725）已經具有中國地區自主知識產權的3CL蛋白酶抑制劑臨床前候選化合物于中國大陸地區（香港、澳門、臺灣地區除外）的全部權益，雙方將合作共同開發抗新冠肺炎病毒3CL蛋白酶抑制劑新藥至獲得臨床試驗默認許可。
3CL蛋白酶抑制劑通過3CL抑制酶的活性，導致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體，使新冠肺炎病毒無法進行自我復制以達到抗病毒效果。本項目擬開發的新藥系小分子口服抗病毒藥物，前期研究顯示，該藥物具有極強的3CL蛋白酶抑制活性和體外抗病毒活性，預計口服給藥后，在體內能夠迅速起效并以最大程度抑制病毒復制，大幅降低病毒載量，從而改善臨床癥狀；對不同新冠病毒突變株均具有很強的抑制活性，具有優異的廣譜性；具有獨特的靶點結合機制，與3CL蛋白結合后平均駐留時間長，持久的駐留時間反映出抑制劑能與3CL蛋白高效結合，使得3CL蛋白長久失活，無法行使相應的酶切功能，有效終止病毒復制；獨特的結合機制，能夠使其在臨床中有望實現給藥一次，持久抑制病毒增殖復制，極大改善患者依從性；可不依賴藥代增強劑，在低劑量給藥后，無需與利托那韋聯用。
據悉，該藥物已完成化合物結構設計和合成、化合物活性篩選（酶活及細胞活性測試）、成藥性篩選等工作，并已向國家知識產權局遞交發明專利申請。
校對 柳寶慶
